Описание лекарственной формы
Таблетки 50 мкг: прямоугольные таблетки желтого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.
Таблетки 100 мкг: прямоугольные таблетки белого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.
Таблетки 150 мкг: прямоугольные таблетки голубого цвета, с тремя насечками на каждой стороне. На каждой из 4 равных частей таблетки вдавление «Т4» на обеих сторонах.
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и ТТГ гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается до 80% принятой дозы препарата почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 препарата — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.
Показания препарата Баготирокс
гипотиреоз;
эутиреоидный зоб;
в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидивного зоба после резекции щитовидной железы;
рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);
в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченный тиреотоксикоз;
острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
нелеченная недостаточность коры надпочечников.
С осторожностью: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе); артериальная гипертензия; аритмия; сахарный диабет; тяжелый длительно существующий гипотиреоз; синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином натрия, а также при изменении режима его дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4).
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин, при одновременном применении с левотироксином натрия, может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний (табл. 1–3).
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет, при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний, Баготирокс назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный» вес.
Таблица 1
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет
Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут,
мужчины — 100–150 мкг/сут
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55
лет
Начальная доза — 25 мкг/сут.
Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ
в крови.
При появлении или ухудшении кардиальных симптомов провести коррекцию
кардиальной терапии
Таблица 2
Возраст
Суточная доза, мкг
Доза в расчете на массу тела, мкг/кг
0–6 мес
25–50
10–15
6–12 мес
50–75
6–8
1–5 лет
75–100
5–6
6–12 лет
100–150
4–5
>12 лет
100–200
2–3
Таблица 3
Показания
Рекомендуемые дозы, мкг/сут
Лечение эутиреоидного зоба
75–200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба
75–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза
50–100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы
150–300
Тест тиреоидной супрессии
Баготирокс
За 4 нед до теста
За 3 нед до теста
За 2 нед до теста
За 1 нед до теста
75
75
150–200
150–200
Грудным детям суточную дозу Баготирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом лечение начинают с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг/сут), увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени (на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед) и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе Баготирокс принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Баготирокс используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Передозировка
Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Производитель
«Кимика Монтпеллиер С.А.»
Виррей Линиерс 673-С1220ААС, Буэнос-Айрес, Аргентина.
Претензии потребителей направлять в Московское представительство частной компании с ограниченной ответственностью «Би-Си ФАРМА Б.В.» (Нидерланды):
119435, Москва, ул. Малая Пироговская, 16, оф. 61.
Тел./факс: (495) 648-39-47.